Anticonceptivos Orales de Terecera Generación

26 08 2010

Los gestágenos (derivados de la progesterona) denominados de tercera generación.

Los gestágenos son un gran número de compuestos sintéticos que imitan el efecto de la progesterona natural, pero que difieren de ella estructuralmente y se diferencias entre sí, según la potencia para reproducir  los efectos de la progesterona. Algunos tienen acción androgénica, condición que suele ser desventajosa por el efecto perjudicial sobre los lípidos.

Los gestágenos utilizados en los anticonceptivos orales han sido los 17-a hidroxi-progesterona (grupo de los Pregnanos) de los cuales solo el acetato de Ciproterona está presente en los anticonceptivos modernos, destacado por sus propiedades antiandrogénicas.

La Medroxiprogesterona se utiliza en esquemas de Terapia de Suplencia Hormonal en la post-menopausia y en forma de acetato es un anticonceptivo inyectable de deposito para uso trimestral. Los 19-Nor-progesterona están distribuidos en el grupo de los Estranos, que fueron los gestágenos de las primeras píldoras anticonceptivas, de los cuales hoy día se sigue utilizando la Noretindrona (Trinovun ®) (Ortho-novum 1/35 ®), el gestágeno de mayor uso en el mundo, y el grupo de los Gonanos que incluye al Norgestrel en su forma levógira y activa : Levo-norgestrel (Microgynon ®, Nordette ®) y los denominados gestágenos de tercera generación: Desogestrel (Marvelon ®, Mercilon ®), Gestodeno Minulett ®, Gynovin ®, Harmonet ®, Femiane ®) y Norgestimato (Cilest ®, Tri-Cilest ®), sintetizados para disminuir los efectos adversos y los cambios metabólicos indeseables de los antiguos gestágenos.

El Levonorgestrel es de los agentes progestacionales más potente, por tener una gran eficacia anti-ovulatoria, pero también una pronunciada potencia androgénica, lo cual es indeseable, ya que los gestágenos androgénicos pueden disminuir las HDL-C protectoras, aumentar las LDL-C y afectar adversamente la tolerancia a la glucosa. El Norgestimato, Desogestrel y el Gestodeno tienen muy poca a ninguna actividad androgénica intrínseca, conservando su potencia antiovulatoria. A la vez producen una profunda disminución de la testosterona total y testosterona libre, sin efectos negativos sobre la tensión arterial y la masa corporal, estando especialmente indicados en mujeres con algunos signos de hiperandrogenismo. De los Gonanos de última generación el más potente es el Gestodeno, necesitándose una escasa cantidad para tener efectos anticonceptivo. Los anticonceptivos modernos contienen Etinil-estradiol y uno cualquiera de los cuatro Gonanos, sustancias que tienen excelente eficacia contraceptiva y adecuado control del ciclo, sin cambios notables en el peso corporal y en la talla.